元の
認証取得 
研究のみ！ 人間が使用するために販売することはありません。
RAD001またはSDZ-RADとしても知られるエベロリムスは、ラパマイシン由来の効果的なmTOR阻害剤です。 その免疫抑制作用は、臓器移植拒絶反応の予防に役立ちます。 さらに、エベロリムスは、その抗腫瘍活性により、腎細胞癌（RCC）およびその他の腫瘍の治療にも効果的です。 エベロリムスはFKBP12受容体に結合して、エベロリムス-FKBP12複合体を生成します。 エベロリムスには、細胞のアポトーシスとオートファジーを誘発する特性もあります。
Cなので番号。 |
159351-69-6 |
純度 |
99.10% |
Target |
mTOR |
IC50 |
5〜6 nM |
|
にVitro |
感受性の低いヒト頸部KB-31（IC50、1,778 nM）および感受性のあるマウスB16 / BL6黒色腫（IC50、0.7 nM）におけるエベロリムスの抗増殖濃度は、S6K1および基質S6の完全な脱リン酸化と変化を引き起こしました。 4E-BP1の機動性において。 これは、リン酸化状態が低下していることを示しています。 増殖阻害の程度は異なりますが、エベロリムスは、BT474細胞株および原発性乳がん細胞の全細胞と幹細胞の両方で用量依存的な阻害効果を示します。 しかし、幹細胞におけるエベロリムスの増殖阻害は、試験したすべての濃度で全細胞ほど効果的ではありません（P |
|
にVivo |
エベロリムスは、マウスとラットの両方で経口活性があります。 Everoliumsは、腫瘍を退縮させる代わりに、腫瘍の成長率を劇的に低下させることで抗腫瘍効果を生み出します。 ラットCA20498モデルでは、0.5または2.5 mg / kgの毎日の用量依存的治療により、エベロリムスによる成長阻害が達成されました。 また、同様の抗腫瘍効果は、週に1〜2回、5 mg / kgの高用量による間欠的治療でも生じます。 Everoliumsによる阻害は、体重減少とは何の関係もありません。 エベロリムス（0.1-10mg / kg / d）による治療の効果は選択的であり、PTK / zk（100 mg / kg）の効果とは異なります。 |
式 |
C₅₈H₈₈NO₁₄ |
SMILES |
O=C（[C @@] 1（O）[C @@ H]（CC [C @@ H]（C [C @@ H]（/ C（C）= C / C=C / C=C / [C @ H]（C [C @@ H]（C）C（[C @@ H]（[C @@ H]（/ C（C）= C / [C @ H] 2C）O ）OC）= O）C）OC）O1）C）C（N3CCCC [C @ H] 3C（O [C @@ H]（CC2=O）[C @@ H]（C [C @ H] 4C [C @ H]（[C @ H]（OCCO）CC4）OC）C）= O）= O |
M.体重 |
958.2 |
ストレージ |
パウダー：-20°C3年 |
|
ソルベントGGアンプ; 溶解性 |
|
ドキュメンテーション |
関連するPDFドキュメントについてはお問い合わせください。 |
もっと生物学的情報
http://ja.medchemhub.com/
